Синтез и противомикробная активность гидразонов акридона
Дисциплина: Химия и физикаТип работы: Диплом
Тема: Синтез и противомикробная активность гидразонов акридона
Одесский национальный университет им. И.И.Мечникова
Химический факультет
Кафедра фармхимии
Физико-химический институт им.А.В.Богатского
Национальной Академии Наук Украины
Отдел медицинской химии
СИНТЕЗ И ПРОТИВОМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ
ГИДРАЗОНОВ АКРИДОНА
Дипломная работа
студента V
курса заочного обучения
Одесса, 2007
РЕФЕРАТ
Квалификационная работа выполнена в Физико-химическом институте им.А.В.Богатского НАН Украины в отделе медицинской химии.
Работа посвящена синтезу гидразинсодержащих производных акридина и изучению их противомикробной активности.
Квалификационная работа выполнена на 36 страницах печатного текста. Содержит 13 рисунков и 5 таблиц. Использовано 50 литературных источников.
Ресинтезировано 7 описанных ранее акридинилгидразонов N,N-диалкилглицина. Изучена их противомикробная активность и обнаружено, что все синтезированные соединения этого ряда
значительно превосходят по активности Акридиновый оранжевый. Синтезировано два ранее неописаных
акридинилгидразона
-диалкилгамма-аминомасляной кислоты, доказана их структура набором спектральных методов.
СОДЕРЖАНИЕ
TOC \\o \"1-2\" \\h \\z \\u
Введение
PAGEREF _Toc167886829 \\h
....
Производные аминоакридина: получение и противомикробная активность (обзор литературы)
PAGEREF _Toc167886830 \\h
Исходные акридинилирующие агенты и акридон
PAGEREF _Toc167886831 \\h
Методы получения гидразиноакридинов
PAGEREF _Toc167886832 \\h
Антибактериальная активность
производных акридина.
PAGEREF _Toc167886833 \\h
Биологическая активность гидразонов акридона
PAGEREF _Toc167886834 \\h
....
Обсуждение результатов
PAGEREF _Toc167886835 \\h
Синтез исходных акридона, 9-хлоракридина и 9-метоксиакридина
PAGEREF _Toc167886836 \\h
Синтез исходных гидразидов N
-диалкилированого глицина
PAGEREF _Toc167886837 \\h
Синтез исходных гидразидов N
-диалкилированой ГАМК
PAGEREF _Toc167886838 \\h
Синтез гидразонов акридона
PAGEREF _Toc167886839 \\h
Изучение противобактериальной активности гидразонов акридона
PAGEREF _Toc167886840 \\h
....
Экспериментальная часть
PAGEREF _Toc167886841 \\h
Химическая экспериментальная часть.
PAGEREF _Toc167886842 \\h
Биологическая экспериментальная часть
PAGEREF _Toc167886843 \\h
Выводы
PAGEREF _Toc167886844 \\h
Литература
PAGEREF _Toc167886845 \\h
Введение
Производные 9-аминоакридина являются одним из наиболее изученных классов гетероциклических соединений с точки зрения их биологической активности.
К этому классу относятся противомалярийный препарат акрихин, противоопухолевые агенты A
SA и нитракрин, акридиниламиноспирты и бис-акридины, обладающие противовирусным и интерферониндуцирующим действием. Для производных акридинилгидразина показано противовирусная и
антитрипаносомозная активность. Многие аминоакридины обладают значительным противомикробным потенциалиом.
В основе большинства видов биологической активности производных 9-аминоакридина лежит их способность к интеркаляции в ДНК. Примечательно, что именно 9-аминоакридин и его аналоги
явились первыми из изученных интеркаляторов.
Ранее было обнаружено, что акридинилгидразоны
-диалкилированного глицина являются интеркаляторами ДНК средней силы и эффективно ингибируют матричные функции ДНК в условиях ПЦР, являются эффективными противовирусными и
интерферониндуцирующими агентами. В связи с этим, в рамках рабочей гипотезы о потенциальной активности интеркаляторов относительно любых объектов – носителей доступной ДНК, было
выдвинуто предположение о наличии у гидразонов акридона противобактериальной активности.
В связи с этим целью работы был ресинтез описаных ранее акридинилгидразонов
-диалкилированного глицина и синтез ранее неописаных акридинилгидразонов N,N-диалкилгамма-аминомасляной кислоты и изучение их противобактериальной активности.
Работа является частью исследований, проводимых в отделе медицинской химии Физико-химического института им. А.В. Богатского НАН Украины по целенаправленному созданию
нуклеотропных противовирусных, противобактериальных препаратов и индукторов...